Мелитин

Мелитин|Пептид от пчелна отрова|PLA2 активатор|Анти{1}}изследване на тумори|Научен-пептид

【Свойства】Бял или мръсно{0}}бял прах
【Чистота】 По-голяма или равна на 95%
【Опаковка】5мг, 10мг
【Съхранение】2-8 градуса, съхранение -20 градуса, запечатано съхранение
【Повече информация】 Цена на пептида, информация за последователността, химична структура, молекулно тегло, литература за научни изследвания, моля, изпратете запитване по имейл

Нека поговорим за мелитин (пептид от пчелна отрова, CAS 20449-79-0). Ще намерите този човек като основната съставка в пчелната отрова – сериозно, той съставлява 40-60% от сухото тегло на отровата. Този натоварен пептид работи като PLA2 активатор. Той събужда PLA2 с ниско{10}}молекулно тегло, но оставя този с високо молекулно тегло сам. Добри обноски, нали?

Мелитинът е катионен амфифилен линеен -спирален пептид. Това е пълна хапка, но ето какво означава: има 26 аминокиселини и има хитър трик. Неговата N{4}}терминална страна мрази вода – това е хидрофобната част. Неговата C{6}}терминална страна, заредена с положителни заряди, обича вода – това е хидрофилно. Заедно те образуват спирала-панта-спирална форма, нещо като огънат прът. И благодарение на тази структура, Мелитин е доста устойчив на раковите клетки. Например, срещу A2780CR и A2780 клетки, неговите IC50 стойности са 4,5 и 6,8 ug/mL. Никак не е лошо.

И така, как работи? Този пептид се плъзга върху клетъчните мембрани с помощта на електростатично издърпване. Веднъж там, той пробива дупки в мембраната – да, наистина – и нарушава структурата на мембраната. В същото време той се свързва с фосфолипаза А2 (PLA2) и я избутва към нейния субстрат. Междувременно Melittin повишава нивата на калций в клетката. Тази малка промяна насърчава sPLA2 да се захване по-здраво за мембранните фосфолипиди и да работи по-бързо.

Още нещо – и това е важно. Този пептид активира само PLA2 с ниско-молекулярно-тегло. PLA2 с високо{4}}молекулярно-тегло? Не е пипан. Защо разликата? Тъй като PLA2 с ниско{8}}молекулно-тегло е просто по-чувствителен към това как мембраната се извива и какви липиди има наоколо. Мелитин изглежда знае точно кой бутон да натисне. В крайна сметка комбинацията от увреждане на мембраната, калциев хаос и активиране на PLA2 е това, което дава на Melittin неговите много-целеви сили.

1. Анти{1}}изследване на тумори
Мелитин наистина е един от най-добрите естествени пептиди, които ще намерите за борба с тумори. Изследователите са забелязали, че действа срещу всички видове ракови клетъчни линии – на стомаха, на гърдата, на яйчниците, на черния дроб, на простатата, на шийката на матката, на белия дроб. Вие го наречете. Забавя клетъчния растеж, предизвиква апоптоза и понякога дори причинява директна некроза.
Да вземем за пример колоректален рак. Още през 2024 г. Янг и неговият екип публикуваха проучване в International Journal of Molecular Sciences. Те откриха, че този пептид причинява внезапен изблик на митохондриални ROS. Това намалява потенциала на митохондриалната мембрана (ΔΨm), понижава нивата на Bcl-2 и повишава нивата на Bax. Едно нещо води до друго и скоро цитохром С се освобождава – и това задейства апоптотичната програма.
Но това не е всичко. Мелитин също спира клетъчната миграция, инвазия и растеж на нови кръвоносни съдове. Той прави това, като намалява експресията на MMP и настройва EMT маркерите. И познайте какво? Неговите анти-метастатични ефекти бяха потвърдени в реален модел на белодробни метастази на мишка. При не-дребноклетъчен рак на белия дроб това съединение действа като радиосенсибилизатор. Той обърква системата за възстановяване на увреждане на ДНК и нежно тласка раковите клетки към апоптоза – нов ъгъл за подобряване на резултатите от лъчетерапията.
При T-клетъчна остра лимфобластна левкемия мелитин предизвиква апоптоза, намалява потенциала на митохондриалната мембрана, повишава производството на ROS и спира клетъчния цикъл. В клетките на HL-60 остра промиелоцитна левкемия този пептид намалява жизнеспособността на клетките по начин, зависим от дозата- и времето-. Можете да видите ясни капки на 24 и 48 часа след лечението. Плюс това, той спира индуцираната от EGF клетъчна инвазия чрез блокиране на пътя PI3K/Akt/mTOR – особено в клетките на рака на гърдата.

2. Антимикробни, анти-биофилмови и анти-кворумни сензорни изследвания
Проучване от 2024 г. в Molecules постави Мелитин в светлината на прожекторите като антимикробен агент с тройно-действие. И резултатите бяха доста поразителни. Този пептид спира бактериалния растеж по-зависим от концентрацията начин. Сканиращата електронна микроскопия потвърди, че драстично променя формата на бактериите - не е нещо, което виждате всеки ден.
След това те използваха конфокална лазерна сканираща микроскопия и откриха, че Мелитин повишава пропускливостта на бактериалната мембрана и задейства вътреклетъчното производство на ROS. Оцветяването с кристално виолетово показа, че то не само спира образуването на биофилми – то изчиства и зрелите. Доста впечатляващо, нали? Молекулярен докинг и динамични анализи по-късно потвърдиха, че това съединение работи със своята анти{2}}кворум-чувствителна магия чрез образуване на водородни връзки с LasR рецептора. Това спира неприятните вирулентни фактори като пиоцианин, еластаза и рамнолипиди.

3. Противовъзпалителни и ревматоидни артритни изследвания
В преглед от 2024 г., публикуван в Frontiers in Immunology, Парийк и колегите му подчертаха нещо интересно. Мелитин – който съставлява 50-60% от пчелната отрова – значително намалява активността на NF-κB. Той също така ограничава MMP-1 и MMP-8 и намалява производството на TNF. Всичко това помага за предпазването на колаген тип II от разпадане. Така че да, той показва реални ползи за защита на хрущяла при ревматоиден артрит.
Освен това, този пептид намалява експресията на възпалителния целеви ген. как? Чрез намеса в сулфхидрилната реакция между IκB киназата и NF-κB p50 субединицата. Доста хитър ход, ако питате мен.

4. Антивирусни и други приложения
Преглед от 2024 г. от Zhang и колегите му в Frontiers in Immunology обобщава антивирусните, противотуморните и противо-възпалителните таланти на Melittin. Авторите посочиха, че този пептид може да бъде полезен за заболявания, които все още нямат специфични клинични лекарства. И може дори да повиши ефективността на някои-лечения от първа линия. О, и още нещо – съобщава се също, че мелитин има антидиабетно действие. Доста превъзходен, не мислите ли?

5. Системи за нанодоставка и стратегии за избягване на токсичността
Нека бъдем честни за секунда. Пътят на Мелитин до клиниката е труден. Основните проблеми? Хемолитична активност и не-целева токсичност. Но науката отстъпва.
Преглед от 2025 г. от Rizkallah и колеги от Pharmaceutics прегледа всички най-нови системи за доставяне на Melittin – липозоми, полимерни наночастици, дендримери, мицели, неорганични наносистеми. Вие го наречете. Тези умни наноносители помагат при таргетиране на тумори, намаляват страничните ефекти, подобряват стабилността и се справят с резистентността към множество лекарства. Те също така се комбинират добре с други терапии – химиотерапия, имунотерапия, фототермална терапия и лъчетерапия.
Ето един конкретен пример. HSA-покритите полимерни наночастици (PMH NPs), направени от PLLA-Cys-Melittin, се поемат специално от SPARC-позитивните клетки. Те показват много по-малко хемолиза и спират растежа на тумора в живи модели. По подобен начин, PEGилираните PLGA наночастици, натоварени с този пептид, също намаляват хемолизата и засилват терапевтичните ефекти.
И ето един завладяващ обрат – Мелитин играе две напълно различни роли в зависимост от клетката. В нормалните клетки той защитава митохондриите, като поддържа мембраната непокътната и понижава ROS. Но в раковите клетки? Завърта превключвателя. Той насърчава митохондриалната деполяризация, задейства освобождаването на цитохром С, активира каспазите и накрая стартира вътрешния апоптотичен път. Същата молекула, напълно различно поведение. Доста диво, нали?