Леупрорелин ацетат е синтетичен аналог на гонадотропин{0}}освобождаващ хормон (GnRH), който играе важна роля в съвременната ендокринна терапия и лечение на рак. Той инхибира секрецията на полови хормони чрез регулиране на функцията на оста на хипоталамуса-хипофизата-гонадите (HPG ос).
Фармакологичен механизъм
При нормални физиологични условия, GnRH се секретира от хипоталамуса по пулсиращ начин, стимулирайки хипофизната жлеза да освобождава лутеинизиращ хормон (LH) и фоликуло{0}}стимулиращ хормон (FSH), като по този начин регулира секрецията на естроген или андроген от половите жлези.
Леупрорелин ацетатът проявява характеристика на "активиране, последвано от инхибиране":
Първоначална фаза на стимулиране: В началния етап на употреба, той временно повишава секрецията на LH и FSH, което води до повишаване на нивата на половите хормони (известен като "ефект на пламване").
Фаза на продължителна употреба: Поради непрекъснатото стимулиране на GnRH рецепторите, рецепторите претърпяват десенсибилизация и регулиране надолу, което в крайна сметка инхибира секрецията на LH и FSH.
Краен ефект: Значително намалява нивата на естроген или тестостерон в организма, като постига ефект на "химическа кастрация".
